Байкалин и байкалеин связаны как предшественник и активное вещество соответственно. Молекулы байкалина содержат группы уроновой кислоты, что приводит к лучшей растворимости в воде, но к более слабой растворимости в липидах. Его способность проникать через клеточные мембраны ограничена, что приводит к низкой биодоступности при пероральном приеме. Он подходит для лекарственных форм традиционной китайской медицины, таких как жидкости для перорального применения и гранулы, обеспечивая более мягкий и продолжительный-эффект. Байкалеин, полученный удалением гликозильной группы, имеет меньшую молекулярную массу и значительно улучшенную растворимость в липидах. Он может напрямую проникать через клеточные мембраны и оказывать свое действие, не требуя метаболизма кишечной флоры. Он проявляет более сильную противовоспалительную, антибактериальную и антиоксидантную активность in vitro, а его биодоступность более чем в три раза выше, чем у байкалина. Однако байкалеин практически нерастворим в воде, что затрудняет обработку рецептуры. В прошлом из-за ограничений в технологии получения было трудно получить мономеры высокой-чистоты в больших масштабах. Большая часть того, что доступно на рынке, представляет собой сырой байкалин, в то время как сам байкалеин оставался в основном продуктом лабораторных исследований.
В прошлом промышленность получала байкалин в основном путем прямой экстракции из шлемника байкальского. Однако фоновое содержание байкалина в природных шлемниках байкальских невелико; большинство составляет байкалин. Прямая добыча приводила к низкой урожайности и высоким затратам, что затрудняло поддержку последующих промышленных-применений. За последние годы достигнуты значительные прорывы в технологии переработки. Основной подход в отрасли постепенно сместился от традиционного гидролиза сильной кислотой к ферментативному гидролизу, мягкому кислотному гидролизу и био-ферментации. Используя байкалин высокой-чистоты в качестве исходного материала, целенаправленная десахарификация позволяет получить байкалин со степенью конверсии, превышающей 94 %. Этот экологически чистый процесс значительно снижает выбросы кислотных и щелочных сточных вод, обеспечивая стабильное массовое производство мономеров байкалина с чистотой 98% и постоянно снижая затраты, тем самым устраняя препятствия, связанные с сырьем, для последующей коммерциализации в нескольких сценариях. С выпуском Китайской ассоциацией традиционной китайской медицины группового стандарта для тестирования байкалина методы тестирования были стандартизированы, стабильность партий-между-контролировалась, а мономер агликона действительно перешел из лаборатории на стадию индустриализации.
Байкалеин 98%
Подробности
1. Название продукта: Байкалеин 98%
2. Источник экстракта: экстракт шлемника байкальского.
3. Используемая часть растения: корень.
4. Номер CAS: 491-67-8
5. Молекулярная формула: C15H10O5.
6. Размер сетки: 80 меш
7. Состояние: мощность
8.Происхождение:Китай
Переход от байкалина к байкалеину в фармацевтической промышленности — это не простая замена ингредиентов, а изменение логики применения активных веществ в традиционной китайской медицине: она больше не полагается исключительно на встречающиеся в природе гликозиды, содержащиеся в лекарственных материалах, а вместо этого использует агликоны, которые действительно эффективны в организме, в качестве основного сырья, открывая новые сценарии, в которых байкалин раньше изо всех сил пытался проникнуть глубоко.
Современные инновационные лекарства и улучшенные рецептуры являются основными направлениями внимания. Традиционные китайские лекарства в основном используют байкалин или общие экстракты шлемника байкальского, но из-за ограничений биодоступности их показания сосредоточены на инфекциях верхних дыхательных путей, а также на снятии жара и детоксикации. Агликоны байкалеина, благодаря их более высокой эффективности абсорбции, в настоящее время используются при разработке инновационных составов для лечения воспалений пищеварительного тракта, нейропротекции и адъювантного противовоспалительного действия. В Китае таблетки с байкалеиновым-оболочкой завершили II фазу клинических испытаний при язвенном колите, добившись многообещающих эндоскопических улучшений за счет использования способности агликона легче воздействовать на слизистую оболочку кишечника. Кроме того, при создании классической библиотеки справочных образцов рецептов байкалин был включен в показатели оценки качества многих древних рецептов, изменив прежнюю модель оценки, которая измеряла только байкалин. Это способствует обновлению показателя качества рецептов на соединения традиционной китайской медицины с отдельных гликозидов до оценки комбинаций гликозидов-агликонов, обеспечивая новые идеи контроля качества больничных препаратов и разработку классических рецептов. В то же время растет спрос на мономеры байкалина высокой-чистоты, которые служат эталоном для традиционной китайской медицины и реагентом для фармакологических исследований, поддерживая фармакологический скрининг и исследования механизмов, проводимые отечественными университетами и фармацевтическими компаниями.
Косметический сектор – самый быстро-растущий рынок байкалина. Байкалин уже много лет используется в средствах по уходу за кожей, но его растворимость в воде ограничивает его трансдермальную абсорбцию, в результате чего он остается в основном на поверхности кожи. Липидная растворимость Байкалина позволяет проникать в роговой слой и устранять такие проблемы кожи, как покраснение, повреждение кожного барьера, себорея, розацеа и атопический дерматит. Он обладает противо-воспалительными и антибактериальными свойствами, успокаивает и уменьшает покраснения, а также оказывает антиоксидантное и противо-воспалительное действие, подавляя пост-воспалительную гиперпигментацию. В рамках отечественного каталога косметического сырья все большее количество средств для восстановления, ухода за чувствительной кожей-и средств,-контролирующих жирность/уменьшающих появление прыщей-, содержат мономеры байкалеина. В отличие от обычного экстракта байкалеина, его чистота контролируема, содержит меньше примесей, а стабильность состава оптимизирована, что делает его популярной категорией среди функционального сырья растительного-полученного происхождения. За последние годы количество новых продуктов, зарегистрированных косметическими компаниями Северного и Восточного Китая, значительно возросло. Однако важно объективно учитывать, что байкалеин имеет плохую растворимость в воде, что требует использования солюбилизаторов, липосом и систем нанодоставки при разработке рецептур, что представляет собой определенный барьер для разработчиков рецептур. Прямое добавление может легко привести к выпадению осадка и обесцвечиванию — проблеме, которую в настоящее время необходимо решить отрасли.
Индустрия функционального питания и здоровья постепенно набирает обороты. Национальная комиссия здравоохранения одобрила экстракт байкалеина в качестве нового пищевого ингредиента. Раньше в большинстве продуктов на рынке в качестве основного индикатора использовался байкалин; теперь в некоторых новых продуктах используются агликоны байкалеина, разрабатываются пищевые добавки для удовлетворения потребностей потребителей, таких как профилактика повреждения печени из-за недостатка сна, ежедневный уход за органами дыхания и регулирование внутреннего воспаления. Важно различать эти два понятия: применение мономеров байкалина в отечественной пищевой промышленности все еще находится на стадии разработки и не может приравниваться к фармацевтической эффективности. Прежде всего, это пищевая добавка, разработанная на основе современных фармакологических исследований. Зарубежные рынки, такие как Япония, Южная Корея и Северная Америка, ежегодно-по сравнению с-годом наблюдают увеличение закупок мономеров байкалина высокой-чистоты в пищевых добавках, что представляет собой новую точку роста для экспорта растительных экстрактов из Китая.
Здоровье животных и зеленое земледелие — это новые отрасли, которые легко упустить из виду. С тенденцией к сельскому хозяйству,-без антибиотиков и-с меньшим использованием антибиотиков, спрос на растительное-антибактериальное и противовоспалительное-сырье растет. Байкалин требует преобразования микробиотой кишечника животного; однако микробиота кишечника молодняка скота и птицы развита не полностью, что приводит к слабой конверсионной способности и ограниченной эффективности. Агликоны байкалина, с другой стороны, не требуют преобразования микробиоты и действуют напрямую, вмешиваясь в респираторные и кишечные воспаления у домашнего скота и птицы. В инструкциях Министерства сельского хозяйства и сельских дел по экстрактам кормовых растений байкалин включен в число рекомендованных эталонных ингредиентов, и проводятся пилотные испытания на курах-несушках и в свиноводстве, заменяя некоторые применения, связанные с антибиотиками-. Спрос на байкалиновое сырье кормового-сорта неуклонно растет. Кроме того, мономеры байкалина начинают появляться в кормах для домашних животных и в спреях для кожи местного применения.
Однако важно рационально относиться к реальности отрасли. Увеличение количества агликонов байкалина не означает, что байкалин будет устранен. Между ними в организме существуют динамические метаболические отношения взаимного преобразования. После того, как байкалин попадает в организм, он будет повторно -глюкуронидироваться обратно в байкалин в печени и кишечнике, полагаясь на энтерогепатическую циркуляцию для поддержания продолжительности своего действия. Эти два фактора скорее дополняют друг друга, чем полностью заменяют друг друга (PMC). Байкалин обладает хорошей растворимостью в воде, что делает его пригодным для пероральных жидкостей и гранул с явным преимуществом при хроническом кондиционировании; Агликоны байкалина отличаются быстрой абсорбцией и высокой мембранной проницаемостью, что делает их пригодными для лечения острых заболеваний, местного применения и сценариев, нацеленных на слизистые оболочки. Последующий отбор должен быть рациональным на основе лекарственной формы, целевой аудитории и популяции пользователей; нельзя просто прийти к выводу, что агликоны полностью превосходят гликозиды.
В настоящее время в отрасли по-прежнему существует множество нерешенных проблем. Во-первых, имеются недостатки в формулировке. Байкалеин плохо растворяется в воде, что приводит к плохому растворению в обычных пероральных препаратах. Он также страдает от быстрого метаболизма in vivo и короткого-периода полураспада. Технологии доставки, такие как липосомы, микрокапсулы и твердые дисперсии, требуют дальнейшей индустриализации для снижения затрат. Во-вторых, отсутствие стандартов. Фармакопея еще официально не включила мономеры байкалеина, что требует предварительной разработки стандартов отраслевых групп. Различия в профилях примесей сырья от разных производителей требуют комплексной оценки примесей и безопасности для последующих фармацевтических и косметических компаний, разрабатывающих рецептуры. В-третьих, на рынке царит хаос. Некоторые-называемые продукты с байкалеином, представленные на рынке, на самом деле представляют собой смеси флавоноидов Scutellaria baicalensis, а не более 98 % мономера, и эта фальсификация может легко ввести в заблуждение последующих покупателей.
Если оглянуться назад на всю траекторию развития, от простого измерения байкалина до промышленного-приготовления агликоновых мономеров байкалеина, то можно увидеть, что это, по сути, микрокосм модернизации традиционной китайской медицины: больше не полагается полностью на традиционные смешанные экстракты на основе отваров-, а скорее расщепляется действительно активные вещества традиционной китайской медицины, которые оказывают свое воздействие на организм, достигается крупномасштабное-производство с использованием современных процессов экстракции и преобразования, а затем расширяется. границы применения, которые традиционные лекарственные материалы изначально не могли охватить в соответствии с современной фармакологией и технологиями изготовления.
Заглядывая в будущее, отрасль продолжит оптимизировать процессы ферментативной конверсии и биосинтеза, чтобы еще больше снизить себестоимость производства байкалина высокой-чистоты. С другой стороны, постоянное развитие технологий изготовления рецептур откроет больший потенциал агликоновых мономеров в инновационных лекарствах и функциональном сырье. Одновременно в отрасли будет создана система оценки связей байкалина-байкалина, а не подход "или-или", а скорее рациональный выбор гликозидов или агликонов на основе различных сценариев, что позволит более полно реализовать ценность традиционных шлемников байкальских в рамках современной промышленной системы.
Шэньси Льве Чуньюань Биотехнологическая Компания, Лтд.
Наш адрес
Huaxia Yue World, район Вэйбинь, город Баоцзи, провинция Шэньси, Китай
Номер телефона
86-13992760792 (Грэйс Лю, менеджер по продажам)
Электронная-почта
sales04@lucynatural.com
