В индустрии экстрактов шлемника байкальского многие сотрудники, занимающиеся закупками и производством, легко впадают в заблуждение: полагая, что байкалин естественным образом присутствует в больших количествах в лекарственных материалах шлемника байкальского. Фактические промышленные испытания и фитохимические исследования подтверждают, что байкалин является доминирующим компонентом высушенных корней шлемника байкальского; Байкалин существует только в следовых количествах в качестве фона. Подавляющее большинство байкалина представляет собой агликоновый продукт, полученный в результате гидролиза гликозидных связей байкалина. Понимание этого механизма гидролиза и трансформации является ключом к контролю первичной обработки сырья Scutellaria baicalensis, приготовлению лекарственных срезов, производству экстрактов и контролю качества готовой продукции.
I. Фактическая форма, существующая в сырье.
В пути биосинтеза корней шлемника байкальского в первую очередь синтезируется агликоновое ядро байкалин. Затем под действием гликозилтрансфераз внутри растения присоединяется группа глюкуроновой кислоты, превращая ее в байкалин, который запасается внутри растительных клеток. Другими словами, байкалин является предшественником байкалина при синтезе байкалеина. В зрелом лекарственном сырье подавляющее большинство байкалеина уже подверглось гликозилированию и стабильно существует в виде гликозида байкалеина.
Байкалеин принадлежит к типу флавоноидных гликозидов глюкуроновой кислоты и имеет относительно лучшую растворимость в воде; Байкалин после дегликозилирования представляет собой жирорастворимый агликон, плохо растворимый в воде, но легко растворимый в спиртах и сложных эфирах. Существенные различия в их физико-химических свойствах напрямую определяют выбор пути экстракции. Свежесобранные корни шлемника байкальского также содержат эндогенную -глюкуронидазу. Этот фермент обычно отделен стенкой растительной клетки, и реакция преобразования слабая, когда клетки неповреждены; как только структура клетки повреждается, фермент вступает в контакт с субстратом, инициируя реакцию гидролиза ПМС.
II. Два основных механизма гидролиза и трансформации
1. Эндогенный ферментативный гидролиз (чаще всего происходит на производстве)
Во время измельчения, увлажнения, нарезки и штабелирования при низких-температурах сырья шлемника байкальского клетки разрываются, высвобождая эндогенную -глюкуронидазу. Это катализирует разрыв 7-позиционной гликозидной связи байкалина, удаляя глюкуроновую кислоту и образуя байкалеин.
Оптимальная температура для этой реакции 40-60 градусов, в слабокислой среде. Чем выше влажность сырья, тем быстрее происходит ферментативный гидролиз. Распространенным явлением в отрасли является то, что свежие корни шлемника байкальского после нарезки и укладки без своевременной сушки быстро становятся желтовато-зелеными. Это прямое проявление ферментативного гидролиза с образованием байкалеина, который далее окисляется и обесцвечивается. Фармакопея четко требует, чтобы ломтики шлемника байкальского подвергались обработке на пару или кипячению для инактивации эндогенных ферментов при высоких температурах, предотвращения спонтанного гидролиза байкалеина во время хранения и обработки и обеспечения стабильности качества ломтиков.
2. Химический кислотный гидролиз (основной метод промышленного получения байкалеина)
При высокой температуре и кислых условиях, без необходимости использования ферментов, гликозидные связи байкалина напрямую химически разрываются, образуя байкалеин. Крупномасштабное-промышленное производство высокого-байкалеина в основном использует сырой байкалин в качестве сырья, гидролизуя его разбавленной кислотой для получения агликонового продукта с последующей фильтрацией и перекристаллизацией для очистки.
Кислотный гидролиз имеет высокую степень конверсии, но к его недостаткам можно отнести значительную нагрузку на окружающую среду из-за выбросов кислоты. Неправильный контроль состояния может привести к окислительной деградации байкалеина, который содержит о-тригидроксильные группы, что приводит к более темному цвету и снижению чистоты готового продукта. Это основной источник колебаний партий-от-партий на многих заводах.
Оба метода гидролиза по существу включают разрыв гликозидных связей. Ферментативный гидролиз использует ферментную систему, присущую лекарственному материалу, и представляет собой пассивную, неконтролируемую реакцию; кислотный гидролиз представляет собой контролируемый процесс. Многие путают эти два понятия, ошибочно полагая, что само лекарственное вещество содержит большое количество байкалеина. Однако большая часть байкалеина, обнаруженного в промышленных образцах, образуется в ходе технологического гидролиза, а не в исходном состоянии лекарственного сырья.
Байкалеин 98%
Подробности
1. Название продукта: Байкалеин 98%
2. Источник экстракта: экстракт шлемника байкальского.
3. Используемая часть растения: корень.
4. Номер CAS: 491-67-8
5. Молекулярная формула: C15H10O5.
6. Размер сетки: 80 меш
7. Состояние: мощность
8.Происхождение:Китай
III. Фактическое влияние гидролиза и конверсии на производство сырья
1. Первичная обработка китайских лекарственных трав и обработанных срезов: инактивация ферментов является ключевым моментом контроля качества.
После сбора свежего шлемника байкальского ритм обработки напрямую определяет состав. Если свежие ломтики хранить в течение длительного времени и медленно сушить при низкой температуре, эндогенные ферменты полностью окажут свое воздействие, и большое количество байкалина превратится в байкалеин, что приведет к зеленоватому виду травы и значительному падению уровня байкалина, что не соответствует стандартам для обработанных ломтиков Китайской Фармакопеи.
Стандартный процесс включает быстрое пропаривание и кипячение в воде для инактивации ферментов свежей травы с последующей сушкой для деактивации эндогенных ферментов и сохранения нативного байкалина в максимальной степени. В настоящее время большинство стандартизированных предприятий используют мгновенную инактивацию паром, поддерживая степень удержания байкалина более 95%; традиционный процесс медленного кипения приводит к более высоким потерям, при этом удержание байкалина обычно находится в диапазоне 82-86%.
Однако важно смотреть на это объективно. Некоторые традиционные методы обработки, такие как обработка-вином Scutellaria baicalensis, используют тепло и влажность, чтобы вызвать частичный гидролиз, в результате чего образуется небольшое количество байкалина. Это увеличивает его растворимость в липидах, что соответствует изменению традиционных лечебных свойств. Это представляет собой контролируемую направленную трансформацию, в отличие от неконтролируемого гидролиза, вызванного неправильным хранением.
2. Экстракционные заводы: выбор сырья определяет маршрут процесса
Если целевым продуктом заказчика является байкалин, необходимо приобретать сырье шлемника байкальского, прошедшее обработку ферментной инактивацией. В ходе всей обработки следует избегать длительных условий высокой температуры и влажности, чтобы ингибировать ферментативный гидролиз и обеспечить выход байкалина.
Если целевым продуктом является байкалеин, существует два пути: один — сначала извлечь байкалин, а затем получить его посредством кислотного гидролиза; другой - использовать эндогенные ферменты в сырье, контролируя влажность и температуру для выполнения ферментативного гидролиза in-на этапе экстракции для прямого получения байкалеина. Ферментативный гидролиз in-может сократить использование кислоты, но он предъявляет строгие требования к состоянию сырья, температуре, влажности и временным параметрам. Различия в партиях сырья могут напрямую привести к колебаниям коэффициента конверсии, что затрудняет малым и средним-предприятиям достижение стабильного-производства.
В реальном производстве многие фабрики получают разные партии шлемника байкальского одного и того же происхождения, используя один и тот же процесс экстракции, однако выход байкалина сильно варьируется. Отслеживание источника показывает, что на начальной стадии обработки некоторые виды сырья подвергаются тщательной инактивации ферментов, в то время как другие, будучи свежими, подвергаются предварительному-гидролизу из-за накопления, изменяя фоновый состав сырья.
3. Распространенные когнитивные ловушки при контроле качества и тестировании
Некоторые поставщики будут использовать сырье Scutellaria baicalensis, которое подверглось спонтанному ферментативному гидролизу и в котором содержание байкалина снизилось, заявляя о «высоком содержании байкалина», путая «естественный фон» с «продуктами гидролиза переработки». Оценка качества самого сырья не может полагаться исключительно на значения теста байкалина; Крайне важно различать растительные-нативные компоненты и компоненты, полученные в результате хранения, обработки и гидролиза.
Сам Байкалин обладает плохой стабильностью; его орто-трифенольные гидроксильные группы легко окисляются в хинон-подобно зеленым примесям. Независимо от того, происходит ли ферментативный или кислотный гидролиз, если преобразование не будет проведено своевременно, продукт будет продолжать разлагаться, что в конечном итоге приведет к потере эффективных компонентов в экстракте и некачественному цвету. Это ключевая проблема в сохранении стабильности продуктов байкалина при хранении.
4. Различия в последующих приложениях
Байкалин обладает хорошей растворимостью в воде, что делает его более подходящим для водных и жидких составов для перорального применения; Байкалеин, полученный путем гидролиза, обладает высокой растворимостью в липидах, что облегчает проникновение через клеточные мембраны и, таким образом, имеет более широкое применение в противовоспалительных средствах и средствах ухода за кожей. Эти два препарата имеют разную эффективность, и нельзя просто предположить, что чем выше содержание байкалеина, тем лучше сырье. В препаратах традиционной китайской медицины в фармакопее в качестве индикатора используется байкалин, а чрезмерный гидролиз считается некачественным; однако для байкалеинового сырья требуется активное инициирование гидролиза, что приводит к совершенно противоположной схеме процесса.
IV. Последствия для промышленного производства
В производственной цепочке шлемника байкальского, от посадки и сбора урожая, первичной обработки до обработки ломтиков и экстрактов, гидролиз и превращение байкалина в байкалеин происходит на протяжении всего процесса. Тот факт, что байкалеин не является веществом с высоким-содержанием, присущим шлемнику байкальскому, а скорее продуктом гидролиза гликозидов, лежит в основе всех технологических разработок.
При первичной обработке основной задачей является контроль эндогенных ферментов, выбор инактивации ферментов или проведения соответствующего ферментативного гидролиза по мере необходимости. Для экстрактных фабрик необходимо проверять историю обработки исходного сырья, различать фоновые компоненты сырья и компоненты, трансформированные в процессе обработки, а не просто полагаться на показатели тестирования для вывода о качестве лекарственных материалов. При разработке продукта необходимо выбрать, следует ли сохранять гликозиды или выполнять целевой гидролиз до агликонов на основе конечного позиционирования продукта, чтобы избежать несоответствия партии-соблюдению требований, снижения выхода и неконтролируемых затрат из-за неправильной оценки процесса.
Шэньси Льве Чуньюань Биотехнологическая Компания, Лтд.
Наш адрес
Huaxia Yue World, район Вэйбинь, город Баоцзи, провинция Шэньси, Китай
Номер телефона
86-13992760792 (Грэйс Лю, менеджер по продажам)
Электронная-почта
sales04@lucynatural.com
